1
Желтушник ловкойный

Желтушник ловкойный

Среда, 24 Октябрь, 2012

Химический состав

В растении содержатся сердечные гликозиды — эризимин, эризимозид (глюкоэризимин), причем большее количество их имеется в семенах и цветах, меньшее соответственно в  листьях, стеблях и корнях.

Эризимин [(С29Н42О9), Тпл 168—172 °С (распад)], хорошо растворяется в этиловом и метиловом спирте, в ацетоне, растворяется в воде, слабо растворяется в хлороформе и этилацетате, плохо растворяется в бензоле и эфире. При гидролизе распадается на строфантидин (СгзНзгОб) и дигитоксозу.

Эризимозид (С35Н52О14) при гидролизе образует строфантидин, дигитоксозу и глюкозу.

В семенах содержатся жиры (30—40%), в состав которых входят олеиновая — около 50 %, эруковая — около 30 % и пальмитиновая кислоты — около 12%, а также глицерид линолевой кислоты.

Фармакологические свойства

В 1 г эризимина содержится 48000—60600 ЛЕД или 8000— 10600 КЕД. Биологическая активность эризимина выше, чем у других сердечных тликозидов. Эризимин, подобно строфантину, кумулятивным действием не обладает. По форме и быстроте воздействия на сердце эризимин очень близок к строфантину. В частности, он усиливает сокращения сердца, удлиняет диастолу, замедляет частоту сердечных сокращений и расширяет мелкие сосуды. Он обладает также мочегонным свойством. Эризимин по лечебному действию при инфаркте миокарда особо не отличается от строфантина. Как и строфантин, он улучшает тканевое дыхание миокарда, вызванное недостаточностью кровообращения в сердце. Лечебная эффективность эризимина при стенокардии и остром инфаркте миокарда объясняется тем, что он улучшает тканевое дыхание (окислительные процессы) миокарда.

В 1 г эризнмознда содержится 56200 ЛЕД и 10704 КЕД. Эризимозид по биологической активности хотя и сходен с эризими-ном, но несколько менее токсичен и обладает более выраженными кумулятивными свойствами. Действие эризимозпда на сердце-аналогично действию эризнмина, препарат хорошо всасывается из: желудочно-кишечного тракта и эффективен при приеме внутрь.

Сердечные гликозиды желтушника имеют среднюю токсичность. Максимальная переносимая доза нериолина составляет 0,25 КЕД, строфантина — 0,3—0,4 КЕД, эризимина — 0,33 КЕДГ цпмарина — 0,6 КЕД. Максимальная доза эризимина, которая не оказывает токсического действия на кошек, составляет 0,03 мг/кг, минимальная токсическая доза — 0,04 мг/кг, минимальная летальная доза — 0,12 мт/кг.

Клиническое применение

Эризимин как сердечное средство главным образом применяют при острой сердечной недостаточности, а также при хронической сердечной недостаточности II—III степени. По скорости в продолжительности действия, по степени всасывания и выделения из организма эризимин сходен со строфантином и оказывает успокаивающее действие. Однако он противопоказан при остром миокардите, эндокардите и кардиосклерозе. При использовании этого лекарства возможны такие побочные эффекты, как бради-кардия, экстрасистолия и диссоциация ритма.

Эризимозид по действию на сердце занимает промежуточное положенне между дигитоксином и строфантином. Однако по многим свойствам он ближе к дигитоксину: действие на сердце проявляется постепенно, а лечебный эффект длится долго. В отличие от дигитоксина обладает меньшей токсичностью. Кроме того, отличительным свойством эризимозида от сердечных гликозидов группы строфантина является то, что даже при употреблении внутрь его биологическая активность существенно не уменьшается. Эризимозид применяют при недостаточности кровообращения II степени. Отрицательных воздействий на коронарные артерии и на мелкие кровеносные сосуды не оказывает.

Рецепты и препараты

Эризид — прозрачная жидкость с мягким желтым оттенком, пмеет горький вкус.

Способ приготовления следующий: размельченное лекарственное сырье настоять на смеси хлороформа и спирта (95:5). Провести перегонку настоя до получения остатка хлороформа 1/10 от общего объема. Затем в оставшуюся часть жидкости добавить такое же количество воды, хорошо размешать и провести дистилляцию, чтобы удалить хлороформ. В результате получается смола черного цвета. Пропустить ее через колонку окиси алюминия а очистить от примесей. В очищенный раствор добавить спирт, доведя его концентрацию до 25%. Затем разбавить 25% спиртом, чтобы биологическая активность 1 мл приготовленного раствора была равна 10—13 ЛЕД. Принимать по 1 — 1,5 мл, в день — 3— 4,5 мл.

Эризимин — кристаллический порошок с мягким пепельно-желтым и белым оттенком, плохо растворяется в воде, но хорошо растворяется в спирте. В 1 г эризимина содержится 48 000— 60 600 ЛЕД, 8000—10 000 КЕД. При внутривенном введении оказывает на сердце быстрое п сильное действие, не уступающее строфантину. В 1 мл 0,33% раствора препарата для инъекции содержится 16—20 ЛЕД или 2,6—3,0 КЕД. Вводить один раз в день. Для инъекции 0,5—1 мл лекарства разбавить в 20 мл 40% раствора глюкозы или в изотоническом растворе хлорида натрия. Максимальная разовая доза — 1 мл, суточная — 2 мл.

Эризимозид — бесформенный белый порошок, легко растворяется в этиловом спирте и хорошо растворяется в воде. 1 г эризимозида содержит 63 700-68 700 ЛЕД или 10 000 КЕД. При употреблении внутрь биологическая активность снижается в 9— 13 раз. Таблетки (с содержанием 0,5 мг в каждой) принимать по одной штуке 2—3 раза в день за 20—30 мин до еды. Курс лечения — 15—30 дней; через каждые 10 дней — перерыв на 2— 3 дня.

    Смотрите также:
  • Адрес электронной почты не публикуется. Обязательные поля отмечены *



    *