1
Наперстянка пурпуровая

Наперстянка пурпуровая

Среда, 24 Октябрь, 2012

Химический состав

Листья, стебли и цветки наперстянки пурпуровой содержат сердечные гликозиды.

Основные гликозиды наперстянки пурпуровой

Дигитоксин                                        C41H64О13 Дигитоксигенин и 3 молекулы дигитоксозы

β-Ацетилдигитоксин                        С4зН66014

Гитоксин                                             C4iH640i4 Гитоксигенин и 3 молекулы дигитоксозы

Гиталоксин                                         С42Н640!5            Гиталоксигенин и 3 молекулы дигитоксозы

Гиторин                                                С29Н440ш Гитоксигенин и 1 молекула глюкозы

Одорозид Н                                           СзоН4б08 Гитоксигенин, дигиталоза

Дигиталинум верум                           C3SH560i4 Гитоксигенин, дигиталоза, глюкоза

Строспезид                                           СзоН4б09

Веродоксин                                         C3iH46Oio Гиталоксигенин, 1 молекула дигиталоза

Дигипрозид                                          С29Н44О8       Дигитоксигенин, фруктоза

Дигинин                                               С24о07 Дигинигенин, дигиноза

Дигифолеин                                        С240О8 Дигифологенин, дигиноза

Ланафолеин                                         C2sH4o08 Дигифологенин, олеандроза

Дигипурпурин                                    С364014 Дигипурпурогенин, 3 молекулы дигитоксозы

Дигипронин                                        СгвНадОд          Дигипроногенин, дигиталоза

Дигацетинин                                      С43Не4016 Дезацетил-дигацетигенин, 3 ча-

стицы дигитоксозы и 2 ацетильные группы

В листьях и семенах растения содержатся: стероидные сапони­ны — днгптонпн (СзбНдгОгэ), гнтонин (С56Н82О23), тигонин (С56Н92О27) и их агликоны, а также — сарсаногенин, флавоноиды, холин и др. вещества. Для медицинских целей используют диги-токсин, высушенные листья наперстянки, приготовленные в виде настоев и других голеновых форм.

Фармакологические свойства

Наперстянка пурпуровая оказывает многостороннее действие на организм — сердце, сосуды, на блуждающий нерв, почки, кишечник и центральную нервную систему.

Биологическая активность основного гликозида наперстянки пурпуровой — дигитоксина при стандартизации на лягушках составляет 10000 ЛЕД, на кошках-2380 КЕД (1 КЕД = 0,42 мг/кг).

Влияние дигитоксина на сердце сходно с действием других сердечных гликозидов. В дозах 0,3—0,45 мг/кг через 1—2 мин после внутривенного введения дигитоксин увеличивает у кроликов амплитуду сердечных сокращений и замедляет ритм сердечной деятельности. Характерным для этого гликозида является медленное развитие действия на сердце даже при внутривенном введении по сравнению со строфантином, эффект которого проявляется сразу же после введения.

Дигитоксин почти полностью всасывается в кишечнике, в плазме крови он соединяется с альбуминами и начинает действовать на сердце через 24 ч после введения в желудок. Выделяясь с желчью в кишечник, 7—15% дигитоксина снова всасываются в кровь, что обусловливает кумуляцию препарата и возможность развития интоксикации. Действие дигитоксина прекращается спустя 2—3 нед после отмены препарата.

Дигитоксин метаболизируется только в печени, поэтому при заболеваниях печени опасность интоксикации возрастает. Задержка стула также повышает риск интоксикации. Дигитоксин почти не выделяется почками, поэтому его можно применять при сердечной недостаточности, сопровождающейся поражением почек.

Комбинация дигитоксина и ацетила уменьшает кумулятивные и токсические свойства препарата. Ацетил дигитоксин хорошо всасывается; по продолжительности действия он близок к дигитоксину, но в отличие от последнего обладает менее выраженными кумулятивными свойствами.

По скорости развития кардиотонпческого действия в опытах на изолированном сердце кролика в ряду строфантин G, ланатозид С, другой глякозид наперстянки пурпоровой — строспезид занимает последнее место. По длительности действия указанные гликозиды располагаются в следующем порядке — стросперозид, ланатозид С, строфантин G.

Минимальная смертельная доза строснерозида при внутривенном введении кошкам равна 0,7 мг/кг.

В опытах на морских свинках установлено, что однократное введение 1/10 от минимальной смертельной дозы дигитоксина увеличивает интервал Р — Q на ЭКГ. Повторные введения этой же дозы с интервалом 5 мин приводили к резкой брадикардпи, нарушению проводимости, снижению зубца Т и уменьшению интервала S — T, после чего наступала сердечная блокада и животные погибали.

При внутривенном введении дигитоксина в дозе 0,025 мг/кг собакам наблюдается замедление ритма сердечных сокращений и снижение артериального давления; при перерезке блуждающего нерва указанные эффекты исчезают. В ответ на введение дигитоксина развиваются тахикардия и повышение артериального давления. У молодых животных под влиянием дигитоксина замедление ритма и снижение давления не выражено. Это связано с недостаточным развитием блуждающих нервов.

При изучении влияния функционального состояния печени на динамику накопления дигитоксина в организме и на развитие интоксикации в опытах на кошках было показано, что токсический гепатит, вызванный введением четыреххлористого углерода, приводит к существенному накоплению дигитоксина в организме. Это связано с нарушением скорости обезвреживания дигитоксина в организме. Повышенные концентрации дигитоксина могут вызывать явления интоксикации.

Из 1530 больных леченных препаратами наперстянки пурпуровой, побочных реакций не наблюдаось у 159; признаки отравления, связанные с общей токсичностью этих препаратов, отмечены у 227 больных. Нарушения сердечного ритма зарегистрированы у 244 человек. У большинства остальных больных наблюдались легкие симптомы интоксикации и побочные действия — тошнота, рвота, отсутствие аппетита, головокружение, усталость и вялость.

В начальный период отравления собак и кошек высокими дозами препаратов наперстянки пурпуровой наблюдались явления со стороны желудочно-кишечного тракта, слюноотделение, рвота, боли, понос, а также резкое замедление пульса.

Ускорение пульса через определенное время объясняется параличом периферических окончаний блуждающих нервов и, как правило, это было вызвано экстремальным возбуждением сердечной мышцы.

Однако в последующие периоды наблюдения вновь появляется брадикардия. которая в дальнейшем заканчивается остановкой сердца в систоле.

Это связано с аритмией, с нарушением кровотока в сердечной артерии, с ухудшением питания сердечной мышцы. Изменения в дыхании и пульсе наступают одновременно: вначале глубокое и сильное, затем неглубокое и слабое, затем — остановка сердца.

Судороги и другие нервные симптомы возникают в конечный период отравления.

На вскрытии выявляется токсический гастрит, эндокардит и миокардит. В случаях, когда других специфических изменений не отмечалось, наблюдалось прободение желудка.

у лошадей, коров и овец, отравленных при добавлении в корм листьев наперстянки, наблюдались паралич нижней челюсти, усиление мочеотделения, наличие белка в моче, т. е. нарушения функции почек. У лошадей, отравившихся листьями наперстянки в корме, наблюдались такие явления, как беспокойство, сильная брадикардия и дрожание конечностей. У 2 лошадей с признаками сильного отравления отмечались кома, постепенная потеря силы, затем появлялись судороги, заканчивавшиеся летальным исходом.

Средняя смертельная доза для лошадей составляет: сухих листьев наперстянки — 25 г (свежих — 100—200 г), для собак средней величины: сухих листьев — 5 г (имеются сообщения, что для людей средняя смертельная доза составляет 2,5—5 г).

Для коров ежедневный прием 30 г сухих листьев наперстянки в течение 4 дней не дает токсической реакции. Это объясняется тем, что токсичные компоненты растения или растворяются в организме, или теряют свои токсические свойства.

Клиническое применение

Препараты наперстянки пурпуровой используются как сердечное средство. Они применяются при дисфункции сердечного клапана, хронической сердечной недостаточности II и III степени. При замедлении ритма, аритмии, появлении тошноты и рвоты прием препарата следует временно прекратить.

Рецепты и препараты

Одноразовая доза листьев наперстянки, растертых в порошок,— 0,03 г, суточная —0,1—0,2 г. Максимальное количество при одноразовом приеме 0,2 г, в сутки — 1г.

Настой из наперстянки (в разведении 0,5 — 1 :180 ~ 200) принимают по 15—20 мл 3 раза в день.

    Смотрите также:
  • Адрес электронной почты не публикуется. Обязательные поля отмечены *



    *