1
Кендырь коноплевый

Кендырь коноплевый

Среда, 24 Октябрь, 2012

Химический состав

В растении содержатся сердечные гликозиды. В листьях и стеблях их количество невелико, корни гораздо богаче гликозидами, особенно в осеннее время. Основным гликозидом является цимарин (С30Н44О9). При кристаллизации цимарина из метилового спирта температура плавления его составляет 142—145 °С, после полного удаления метилового спирта она повышается до 204 °С [oId+39,90 (безводный спирт). Цимарин хорошо растворяется в спирте и хлороформе, несколько хуже — в ацетоне и метиловом спирте, в воде — плохо, в эфире и петролейном эфире не растворяется. При гидролизе цимарин образует строфантидин [СзгНзгОв, температура плавления 220—230 °С, [oId+410 (спирт)] и цимарозу [С7Н14О4 (3-метилдигитоксоза), температура плавления 88-91 °С, [<хЬ+52,2° (вода).

В корнях растения содержится также К-строфантин [C36H54OJ4, температура плавления 196—198°С, [аЬ+32,6° (вода)], при ферментативном разложении которого образуются строфантидин и сахарный остаток, состоящий из цимарозы и глюкозы. Кроме того, имеются гликозиды с другим сахарным остатком, но агликоном остается строфантидин. Количество основного сердечного гликозида — цимарина составляет около 0,2%. Цимарин является веществом, входящим в состав других растений семейства кутровых и лютиковых. Он задерживает процесс высыхания лекарственной травы и в случае переувлажнения и развития процесса брожения цимарин может превращаться в изомер — аллоцимарин, который не обладает кардиотоническим свойством.

Широко применяемый в качестве сердечного средства К-строфантин является смесью соединений К-строфантина и К-строфантозида (C42H64О13). Иногда в его составе отмечается строфантидол. Эти соединения входят в состав семян строфанта Комбе. Выделенное из строфанта щетинистого химическое соединение носит название строфантин Н. Полученный из семян строфанта приятного строфантин — оуабаин (C29H44O12) является чистым кристаллическим веществом и используется в качестве эталона при проверке биологической активности и определении чистоты сердечных гликозидов.

Фармакологические свойства

В 1 г строфантина К содержится 43 000—58 000 ЛЕД, 3827— 4773 ГЕД или 5800—7100 КЕД[1]. Средство действует на сердце избирательно, увеличивая амплитуду его сокращения и замедляя ритм. Вначале наблюдается кратковременное ускорение сокращений сердца, затем они постепенно замедляются. При этом отмечается также повышение артериального давления. Строфантин К оказывает четко выраженное систолическое действие, в лечебной дозе не обладает кумулятивными свойствами и не влияет на проводимость по предсердно-желудочковому пучку (пучку Гиса). Систолическое действие сердечных гликозидов благоприятно влияет на обменные процессы в сердечной мышце. Строфантин К в небольшой дозе повышает количество гликогена, содержащегося в сердечной мышце, и сокращает уровень молочной кислоты. В токсической дозе наблюдается противоположное воздействие строфантина К. Это означает, что лечебная доза препарата не только усиливает сердечную деятельность, но и способствует увеличению запасов гликогена, в то время как большая его доза отрицательно влияет на обмен углеводов в сердечной мышце и приводит к повышению количества молочной кислоты. Снижение содержания гликогена в сердечной мышце можно наблюдать во время гипоксии миокарда. Поэтому строфантин в токсической до­зе вызывает симптомы гипоксии миокарда и является причиной функциональных нарушений в нервно-мышечной системе сердца, аритмии, брадикардии, тахикардии, сокращения диастолы и уменьшения амплитуды сокращения.

В экспериментах на животных не отмечалось четкого действия строфантина на венечные сосуды.

Строфантин сокращает время свертывания крови. Это дейст­вие объясняется его влиянием на свертывающую систему крови.

Строфантин G по своему действию подобен строфантину К. Из гликозидов строфантина наиболее эффективным считается К-сттрофантин-β1, для изучения кардиотонического действия кото­рого были проведены углубленные экспериментальные и клиниче­ские исследования.

В 1 г цимарина содержится 45 ООО ЛЕД и 6369 КЕД. Смер­тельная доза для кошки при внутривенном введении составляет 0,13—0,16 мг/кг, при введении в желудок она увеличивается в 100 раз. Кумулятивное действие выражено слабо, за сутки пре­парат полностью выводится из организма. Цимарин действует на сердце избирательно, заметно увеличивая амплитуду сокращений, и замедляет сердечный ритм. Внутривенное введение цимарина в комбинации с раствором глюкозы оказывает более длительный лечебный эффект (приблизительно в 2 раза) и почти не дает побочных явлений по сравнению с применением строфантина, смешанного с изотоническим раствором хлорида натрия. Цимарин в отличие от других сердечных гликозидов обладает сильным диу­ретическим свойством. Применение его при экспериментальном миокардите у кроликов привело к прекращению острой сердечной недостаточности и ослабило воспалительные и склеротические из­менения в мышце, следовательно, цимарин дает более выражен­ный эффект по сравнению со строфантином при лечении миокар­дита.

Внутривенное введение отвара корней кендыря в дозе 0,05— 0,2 г/кг кошкам не показало кардиотонического действия у здо­ровых животных, в то же время заметный эффект наблюдался у кошек, находящихся под наркозом. Кардиотоничеекое действие отвара развивалось через 3—5 мин и примерно через 1 ч эффект достигал максимума. При этом наблюдалось действие, подобное оказываемому строфантином К (в дозе 0,042—0,84 мг/кг).

Через 2—3 мин после внутривенного введения собакам и кош­кам отвара корня кендыря в дозах 0,05—0,2 г/кг было замечено урежение пульса; через 10—20 мин это действие было наиболее выраженным. Через 30 мин наблюдалось постепенное восстанов­ление нормальной частоты сердечных сокращений.

В эксперименте с введением препарата в дозе 0,4 г/кг в тече­ние каждого часа через 20 мин после первого введения число сер­дечных сокращений уменьшилось на 12,6%, через 20 мин после третьего введения на 30% и через 20 мин после пятого введе­ния — на 50%

Через 10—20 мин после внутривенной инъекции кошкам отвара кендыря в дозе 0,05—0,2 г/кг наблюдалось увеличение потребления кислорода сердечной мышцей и увеличение количества крови, протекающей через сердечную артерию.

Клиническое применение

Кендырь применяется как сердечное средство. Назначается при остром и хроническом нарушении сердечной деятельности и при пароксизмальной тахикардии. Поскольку действие этого препарата по сравнению с другими сердечными гликозидами наступает быстрее и наблюдается более сильный эффект, применять его следует с осторожностью.

Цимарин показан при остром и хроническом нарушении сердечной деятельности II и III стадии (декомпенсации), мерцательной аритмии, миокардите. По своему действию цимарин аналогичен строфантину, но его кумулятивные свойства выражены сильнее, и он обладает мочегонным свойством. Противопоказания к применению те же, что и для строфантина.

Лечение отваром корня кендыря больных, страдающих сердечной недостаточностью, дает хороший результат. У большинства больных после 3-дневного приема лекарства частота сердечных сокращений уменьшается до 80 в 1 мин. Вслед за замедлением частоты сердечных сокращений ослабевают или совсем исчезают симптомы декомпенсации сердца, а также характерные изменения, регистрируемые на электрокардиограммах. Суточная доза, необходимая для нормализации сердечной деятельности, составляет около 50 мл; были отмечены случаи компенсации при дозе в 20—30 мл. Отдельным больным, страдающим в течение длительного времени сердечной недостаточностью, для достижения лечебного эффекта приходилось принимать в течение 7—10 дней 100 мл/сут отвара кендыря.

Рецепты и препараты

Отвар. Корни кендыря (16 г) и воду (300 мл) настаивают в течение 12 ч, затем ставят на слабый огонь и варят в течение часа, остужают и процеживают. Количество готового отвара должно составлять около 200 мл.

Отвар применяется в качестве сердечного средства при сердечной недостаточности. Принимать по 100 мл на прием 2 раза в сутки. Когда частота сердечных сокращений снизится до 70—80 ударов в минуту, уменьшить дозу до 50 мл.

Если после 7—10-дневного приема лекарства не будет получен лечебный эффект или возникнут побочные явления, дальнейшее лечение необходимо прекратить.

Действующие вещества кендыря — К-строфантин и К-строфантозид представляют собой белое или желтоватое вещество, растворяющееся в воде и спирте и почти не растворимое в эфире. Для внутривенного введения применяется 0,05% раствор (1 мл раствора содержит 22—29 ЛЕД, 2,9—3,6 КЕД). Доза для одной инъекции составляет 0,25—0,5 мг, суточная доза 0,5 мг смешивается с 10—20 мл 20—40% раствора глюкозы, вводится медленно (в течение 5—6 мин). Максимальная разовая доза 0,5 мг, в сутки — 1 мг. Срок лечения 10—30 дней. Для предотвращения кумуляции после 3—5 дней лечения необходимо сделать перерыв на 1—2 дня и затем продолжить лечение.

Настойка кендыря (1 мл содержит 180—230 ЛЕД, 24—28 КЕД) принимается по 3—6 капель 3—4 раза в сутки. Максимальная доза на один прием составляет 0,2 мл (10 капель), суточная —0,4 мл. Применяется также в смеси с равным количеством настойки майского ландыша.


[1] ЛЕД – лягушачья, ГЕД – голубиная, КЕД – кошачья единицы действия, вызывающие остановку сердца в систоле у лягушек, голубей, кошек.

    Смотрите также:
  • Адрес электронной почты не публикуется. Обязательные поля отмечены *



    *